2005年9月21日,西安杨森的全新肿瘤治疗药物——万珂在国内上市。适用于:
1.复发或难治性套细胞淋巴瘤或既往未经治疗的且不适合接受造血干细胞栘植的套细胞淋巴瘤成人患者。
2.初治及复发难治性多发性骨髓瘤。
硼替佐米应用于初治套细胞淋巴瘤(FDA已获批,基于LYM-3002研究)。华氏巨球蛋白血症(FDA已批准)。
其他罕见浆细胞病,如轻链淀粉样变性、POEMS(仅Ⅰ~Ⅱ期数据)、MGRS(意义未明单克隆免疫球蛋白血症伴肾脏损伤,仅有Ⅰ~Ⅱ期数据)等治疗。
硼替佐米是蛋白酶体抑制剂,能特异性抑制蛋白酶体26S亚基的活性,能明显减少IκB的降解,IκB则能抑制核因子κB(NFκB)的活性,从而抑制下游与细胞增殖相关的基因表达,最终导致肿瘤细胞凋亡。